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【药品名称】:吗替麦考酚酯胶囊
【商品名】:骁悉
【骁悉适应症】
骁悉用于预防急性器官排异反应,治疗同种异体肾移植后难治性排异反应,骁悉应该与环孢霉素和皮质类固醇同时应用。
【生产规格】:0.25g*40粒/盒
【骁悉用法用量】
预防肾移植排异反应的剂量骁悉首剂应在移植术后72小时之内口服,在肾移植病人用,推荐每次1克,一天两次(日剂量为2克)。虽然每次1.5克,一天两次(日剂量3克)在临床试验中用过,且是安全和有效的,但并没有效果上的优势。每天接受骁悉2克的病人在整体安全性方面比接受3克的病人要好。骁悉应与标准剂量的环孢霉素和皮质类固醇同时应用。治疗难治性肾移植排斥的剂量临床中,对难治性排斥的治疗和维持剂量为每次1.5克,一天两次(日剂量为3克)。所以,每天3克的剂量被推荐用于临床。骁悉应与标准剂量的环孢霉素和皮质类固醇同时应用。特殊用量指导中性粒细胞减少的病人:如果出现中性细胞减少(中性粒细胞计数,绝对数小于1.3×103/微升),应中断给药或减量,同时应仔细观察病人。严重肾功能损害的病人:对于有严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25毫升/分钟/1.73平方米)的肾移植病人,在真渡过了术后早期后,应避免合用大于每次1克,一天两次的剂量。而且这些病人需要严密观察。肾移植的功能延迟的病人:对术后移植物功能延迟的病人,无需高速剂量。严重肝功能不全的病人:对具有严重肝实质疾病的肾移植病人无需剂量调整。(见药代动力学)。老人(大于等于65岁):对肾移植病人,所推荐的口服每次1克,每天2次的剂量对老年人是合适的。儿童:儿科病人用药的安全性和有效性资料尚未建立。儿科肾移植病人的药代动力学资料非常有限。
【骁悉注意事项】
在临床试验中,骁悉同以下药品合并给药以预防肾移植的排异发生:抗胸膜细胞球蛋白,OKT3,环孢霉素,皮质类固醇;骁悉和环胞霉素,皮质类固醇,抗胸膜细胞球蛋白或OKT3合用来治疗难治性肾排异发生。实验室监测:接受骁悉治疗的病人应做全血计数。治疗第一个月每周一次:第2,3个月内每月两次;以后的一年内每月一次。接受骁悉治疗的病人应监测中性粒细胞。中性粒细胞的发展可能与骁悉,伴随治疗,病毒感染或以上原因的联合有关。如有中性粒细胞减少(绝对中性计数小于1.3×103/微升),骁悉治疗应中断或减量,而这些病人应接受严密观察。应告知接受骁悉治疗的病人立即汇报任何感染症状,意外青肿,出血或其他骨髓抑制的表现。应忠告病人在骁悉的治疗过程中,接种也许是低效的。应该避免使用减毒活疫苗。流感接种是有益的。对流感准则,处方者应参考国际准则。骁悉同消化系统副反应的发生率增高有关,包括频繁的肾肠道溃疡,出血,穿孔。所以骁悉应慎用于有活动性严重消化系统疾病的病人。骁悉为一IMPDH抑制剂,从理论上讲,应避免用于罕见的HGPRT遗传缺陷的病人,如莱-尼(Kesch-Nyhan)综合征和Kelley-seegmiller综合征。单剂给药后,有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25毫升/分钟/1.73平方米),血浆MPA和MPAGAUCS比那些肾功能损害较轻或正常的受试者为高。因此应避免对有严重肾功能不全的肾移植病人使用大于1克b.i.d的剂量。术后肾移植功能延迟的病人,无需调整剂量,但病人应被密切监测。同青年人相比,老年人发生副反应的危险性增高。建议不要联合使用骁悉和硫唑嘌呤。因为二者都具有引起骨髓抑制的潜在性,并且这样的联合用药未被研究过。因为消胆胺可明显降低MPA的AUC,所以当合用其它可影响肝肠循环的药物时应警惕,以免影响骁悉的效力。
